Antivirales

Antivirales 

Medicamentos antivirales

La obtención de fármacos antivirales siempre ha sido mucho más difícil que la de los antibióticos (antibacterianos), ya que los virus dependen obligatoriamente para vivir y multiplicarse ("replicarse") del metabolismo de la propia célula que infectan. Por lo tanto, los fármacos que bloquean la replicación vírica alteran también el funcionamiento de las células normales, y los límites entre las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas son muy estrechos.

Por lo general, los antivirales existentes inhiben de alguna forma la síntesis de los ácidos nucleinos (DNA ó RNA) y/o de las proteínas del virus. La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (Ver infección HIV, SIDA) ha impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

Amantadina y rimantadina se ha empleado en la profilaxis y el tratamiento de la gripe en pacientes de riesgo.Tromantadina se emplea tópicamente para viriasis de la piel (herpes).

RIBAVIRINA. Es muy activa frente al virus respiratorio sincitial, que es un virus muy agresivo que afecta a lactantes y niños, produciendo graves procesos respiratorios. Se utiliza en aerosol en lactantes de alto riesgo.

IDOXURIDINA. Actúa sobre el DNA, tanto el del virus como el de la célula normal, por lo que es muy tóxica. Por ello, sólo se emplea tópicamente para viriasis de la piel y la córnea (herpes).

VIDARABINA (ARABINóSIDO DE ADENINA ó Ara-A). Se emplea tópicamente para herpes de la piel y la córnea, y por vía intravenosa en la encefalitis por herpes simple (infección del cerebro, mortal sin tratamiento) y en la varicela grave de los inmunodeprimidos (pacientes con defensas alteradas).

TRIFLURIDINA (TRIFLUOROTIMIDINA). Se emplea tópicamente para herpes de la córnea.

ACICLOVIR y análogos. Impiden la "replicación" o copia del DNA vírico, impidiendo así la multiplicación del virus. Aciclovir es muy activo frente a los virus del herpes simple y de la varicela-zóster (el virus de la varicela es el mismo que causa el llamado herpes zóster). Según la naturaleza y gravedad de la viriasis, se emplea en crema, en comprimidos o por vía intravenosa. Valaciclovir –que se convierte en aciclovir al tomarlo– permite menos tomas diarias que el propio aciclovir. Ganciclovir tiene además actividad contra el citomegalovirus o CMV, un virus que puede producir ceguera por afectación de la retina.

Medicamentos antirretrovirales

La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (Ver infección VIH, SIDA) ha impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

Los ANTIRRETROVIRALES son un grupo creciente de fármacos que inhiben la "replicación" del VIH por distintos mecanismos. Usados en distintas combinaciones, han aumentado la supervivencia de los enfermos de forma espectacular.

Foscarnet (ácido fosfonofórmico). Actúa tanto contra el VIH como contra el virus del herpes simple y el citomegalovirus (CMV), que suelen producir infecciones graves en el infectado por VIH.

Análogos de nucleótidos. Zidovudina (ZDU, antes AZT), inhibe a un enzima del VIH llamado "transcriptasa inversa", y fue el primer fármaco que, inhibiendo la "replicación" del VIH y aumentando el nº de linfocitos T-4 (las células de defensa a las que ataca el VIH), consiguió prolongar la vida de los infectados y retardar el inicio de infecciones "oportunistas" en estos enfermos. NO cura la infección VIH ni sus infecciones asociadas. Otros análogos de nucleótidos empleados solos o en combinación con ZDU son zalcitabina (ddC),didanosina (ddI), stavudina (d4T) y lamivudina (3TC).

Inhibidores de la proteasa. Son un nuevo grupo de fármacos antirretrovirales, que incluye moléculas como saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, y VX-478.

Inhibidores de la transcriptasa inversa (no análogos de nucleótidos):

Nuevo grupo de drogas que se emplean cuando hay resistencias a las anteriores. Incluye fármacos como nevirapina, delavirdina, o loviride.

Interferones

Los interferones son productos naturales que liberan las células normales sólo cuando son infectadas por un virus, y cuyo mecanismo de acción no se conoce del todo, pero alteran la "replicación" del virus sin alterar la función de las células normales. Hay muchos tipos. El llamado interferón-alfa se emplea en diversas viriasis, generalmente en pacientes inmunodeprimidos (pacientes con defensas alteradas).

Anti inflamatorios no esteroideos

 Anti inflamatorios no esteroideos

Qué son los AINE?

• Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamación.
• Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de artritis.

¿Qué son los Inhibidores de la COX-2?

• Los inhibidores de la COX-2 son un tipo de AINE que tienen menos probabilidades de causar úlceras o hemorragias. Los COX-2 están asociados a complicaciones cardiovasculares. Hable con su médico para establecer su riesgo de toxicidad cardiovascular.

¿Cuándo se usan los AINE?

• Los AINE se usan para el dolor y la inflamación asociada con todos los tipos de artritis. Su médico determinará la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los síntomas. Los AINE se pueden usar en combinación con otros medicamentos.
• En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolución de la enfermedad.
• Los AINE están relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Verifique con su médico antes de tomar aspirina o estos medicamentos además de los AINE.
• Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales indeseables. Es importante que consulte a su médico si toma AINE regularmente.

Lista de AINE:

NOMBRE GENÉRICO	NOMBRE COMERCIAL
Diclofenac de potasio	Cataflam
Diclofenac de sodio	Voltaren, Voltaren XR
Diclofenac de sodio con misoprostol	Artrotec
Diflunisal	Dolobid
Etodolac	Lodine, Lodine XL
Fenoprofen de calcio	Nalfon
Flurbiprofeno	Aine
Ibuprofeno	Receta: Motrin Sin receta: Advil, Motrin IB, Nuprin
Indometacina	Indocin, Indocin SR
Ketoprofeno	Receta: Orudis, Oruvail Sin receta: Actron, Orudis KT
Meclofenamato de sodio	Meclomen
Mefenamic ácido	Ponstel
Meloxicam	Mobic
Nabumetone	Relafen
Naproxeno	Naprosyn, Naprelan
Naproxeno de sodio	Receta: Anaprox Sin receta: Aleve
Oxaprozin	Daypro
Piroxicam	Feldene
Sulindac	Clinoril
Tolmetin de sodio	Tolectin
Inhibidores de la COX-2 (Una categoría nueva de AINE)
Celecoxib	Celebrex
Salicilatos (Una subcategoría de AINE)
Salicilatos acetilados Compuestos con aspirina: Anacin, Ascriptin, Bayer, Bufferin, Ecotrin, Excedrin
Salicilatos no acetilados
NOMBRE GENÉRICO	NOMBRE COMERCIAL
Colina y salicilatos de magnesio	CMT, Tricosal, Trilisate
Salicilato de colina (sólo líquido)	Artropan
Salicitato de magnesio	Receta: Magan, Mobidin, Mobogesic Sin receta: Artritab, Bayer Select, Pastillas Doan
Salsalato	Amigesic, Anaflex 750, Disalcid, Martritic, Mono-Gesic, Salflex, Salsitab
Salicilato de sodio	Disponible sólo como genérico

Los AINE pueden provocar problemas gástricos, tales como dolor de estómago, pirosis, distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos.

¿Cuáles son los efectos colaterales de los AINE?

• Pueden aumentar la tendencia a desarrollar úlceras.
• Los AINES pueden disminuir la función renal y aumentar la presión sanguínea.
• Pregúntele a su médico o farmacéutico si debe tomar su AINE con las comidas.
• Siempre tome un AINE con un vaso lleno de líquido.

La aspirina: El AINE original

• La aspirina, también conocida como ácido acetil salicílico, o AAS, pertenece a una familia de fármacos llamados salicilatos.
• Si se consumen grandes cantidades durante un período, se logra un alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazón asociados con la inflamación de muchas formas de artritis.
• La supervisión cuidadosa del médico y el farmacéutico le ayudarán a obtener los mejores resultados con la menor cantidad de efectos colaterales.

Existen muchas otras presentaciones de salicilatos:

• Presentación líquida
• Comprimidos con protección
• Comprimidos recubiertos especiales (capa entérica) para proteger el estómago
• Supositorios
• Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Si ya está tomando aspirina, consulte a su médico antes de tomar cualquiera de estos otros medicamentos.

¿Cuáles son los efectos colaterales de la aspirina?

• Al igual que todos los medicamentos, la aspirina puede tener algunos efectos adversos indeseables. Si usted toma aspirina regularmente, es importante que consulte a su médico. Si toma cantidades superiores a las recomendadas por un médico, la aspirina puede ser peligrosa. Los posibles efectos de la aspirina a cualquier dosis incluyen:
  • Cólicos abdominales o estomacales, dolor, o malestar
  • Pirosis o indigestión
  • Náuseas o vómitos

En cuanto a los salicilatos acetilados, sepa que:

• Las úlceras y las hemorragias internas pueden ocurrir sin signos previos, por lo tanto es importante que le realicen controles regulares.
• Se conoce que la aspirina interfiere con la actividad de las plaquetas en el proceso de la coagulación de la sangre.
• La función renal puede resultar reducida.

Los salicilatos no acetilados son similares a la aspirina pero no contienen el componente acetil. Sus efectos antiinflamatorios pueden ser menores que los de la aspirina; y probablemente provoquen menos efectos colaterales.

• Ejemplos; Salsalato, trilisato, disalcid, salicilato de sodio, salicilato de magnesio.
• Efectos colaterales: Reacciones alérgicas en la piel y náuseas. Si se toman en exceso puede producirse toxicidad al salicilato al igual que con AAS, como zumbido en los oídos. Los salicilatos no acetilados tienden a tener men

ANALGESICOS

ANALGÉSICOS

ANALGÉSICOS: Son efectivos en el tratamiento del dolor leve-moderado y en algunos casos controlan el dolor intenso de componente inflamatorio y posquirúrgico. Tras la administración oral se absorben por difusión pasiva en estómago, intestino proximal rápidamente. Al ser ácidos débiles mantienen un estado de ionización con el medio ácido (mucosa gástrica, orina, liquido sinovial y extracelular de los tejidos inflamados), lo que favorece su difusión a través de las membranas biológicas.

Antimicoticos

Antimicoticos

Los medicamentos antimicóticos tienen un uso muy amplio en el primer nivel de atención debido a la frecuencia con que se presentan las micosis, sobre todo las de tipo superficial que afectan a piel, uñas, cabello y mucosas.

El término micosis se utiliza en las infecciones causadas por hongos microscópicos; algunas micosis causadas por hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando la resistencia del huésped es baja o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo. 

Las micosis se dividen en: superficiales, cutáneas, subcutáneas y profundas o sistémicas (viscerales o diseminadas); están limitadas a ciertas regiones geográficas donde muchas personas las adquieren, pero la mayoría solo desarrollan síntomas menores, pueden llegar a ser crónicas y son muy resistentes al tratamiento

Las micosis profundas son causadas por hongos patógenos u oportunistas que afectan a personas inmunodeprimidas en forma grave y pueden llegar a ser mortales, estos microorganismos viven libres en la naturaleza, en el suelo y en material orgánico o en putrefacción.

Los medicamentos antimicóticos se clasifican en: locales o tópicos y sistémicos.

Los antimicóticos locales pueden ser compuestos magistrales como la loción yodosalicilada (yodo metaloide 0.5 g; ácido salicílico 3 g; alcohol de 70°, 50 ml; agua destilada 50 ml) el ungüento de Whitfield modificado (ácido salicílico 3 g; ácido benzoico 3 g; petrolato 100 g) muy útiles en el manejo de las dermatofitosis, o los imidazoles como el miconazol. 

Para el tratamiento general de las dermatofitosis de la piel lampiña hay una regla: las tiñas de la cintura hacia arriba responden a la griseofulvina y de la cintura hacia abajo al ketoconazol. La pitiriasis versicolor responde bien a los tratamientos magistrales con bisulfuro de selenio local, vaselina salicilada a 1 ó 2%, hiposulfito de sodio en solución acuosa a 5% en combinación con solución acuosa de ácido tartárico a 3%; las lesiones poco extensas se pueden tratar con miconazol local; 75% de las pitiriasis versicolor reacciona favorablemente al ketoconazol por vía oral administrado durante 45 días; este medicamento solo se empleará en casos en los que han fallado los tratamientos locales bien aplicados. Las candidiasis cutáneo-mucosas pueden tratarse con miconazol local y si no responden puede emplearse el ketoconazol vía sistémica.

El tratamiento de las micosis profundas varía según el agente etiológico; en los micetomas por actinomicetos (Nocardia brasiliensis) por lo general se ensayan esquemas asociados como rifampicina/sulfonas; estreptomicinas/trimetropina-sulfameto-xazol, o bien sulfonas/rifampicina. La esporotricosis se trata con yoduro de potasio magistral (yoduro de potasio 20 g; agua destilada 300 ml en la que cada cucharada sopera de 15 ml contiene 1 g de yoduro de potasio a la dosis de 3 g al día). La paracoccidio-domicosis es manejada con ketoconazol oral durante dos a tres meses o más según la evolución de paciente. La histoplasmosis, coccidioidomicosis, criptococosis y otras micosis profundas deben ser manejadas por especialistas.

ANTIMICÓTICOS: También se ve en pacientes inmunocomprometidos o que están bajo tratamiento con antibióticos por tiempo prolongado. El problema es que la micosis se puede ir a la vía digestiva y eso es grave. Dentro de los antimicóticos más utilizados está la nistatina, en la infección por Candida albicans, que causa en la mucosa bucal la candidiasis, frecuente en niños inmunocompetentes, diabéticos y en aquellos que consumen elevadas dosis de antibióticos. Algunos Antimicoticos y sus presentaciones: 

Nistatina Comprimidos 500000 UI. Suspensión 100000 UI/ml. <2 años: 400000-800000 UI/día en 3 o 4 dosis. > 2 años: 1000000-2000000 UI/día en 3 o 4 dosis. Ungüento: 100000 UI/gr Aplicar 3-4 veces al día. 

Miconazol Presentación: 20 mg/g + cuchara de 5 ml. Dosis lactantes: ¼ cuchara 4 veces al día. Dosis niños y adultos: ½ cuchara 4 veces al día. No deglutir el gel inmediatamente para que ejerza su acción tópica a nivel oral y luego al deglutir, a nivel gastrointestinal. Tratamiento se continua una semana después de desaparecidos los síntomas. Presentacion comercial: Daktarín gel oral, (viene con la cuchara de 5 ml). 

Ketoconazol Esta aprobado para el tratamiento bucal de las infecciones micóticas generalizadas. También es útil para el tratamiento de candidiasis bucal. Mecanismos de acción: interfiere en la síntesis de las substancias químicas necesarias para formar la membrana plasmática de los hongos. Metabolismo: su absorción por aparato digestivo es mejor que la de la nistatina. Se metaboliza en el hígado y sólo pequeñas cantidades se encuentran en la orina y heces. Dosis y presentación: se presenta en tabletas, y también como ungüento. La tableta está disponible en cantidades de 200 mg. Para la candidiasis bucal, la dosis habitual es de 200 mg. diarios por 10 días. Presentación comercial del Ketoconazol, Tabletas de 200 mg